Описание лекарства: Гепарин (Heparinum)

ГЕПАРИН (Heparinum).

Синонимы: Liquaemin, Pularin, Thromboliquine, Vetren и др.

Гепарин является кислым мукополисахаридом, состоящим из остатков глюкуроновой кислоты и глюкозамина, этерифицированных серной кислотой.

Относительная молекулярная масса около 16 000.

Вырабатывается в организме человека и животных базофильными (тучными) клетками.

В наибольших количествах содержится в печени и легких, меньше - в скелетных мышцах, селезенке, мышце сердца. Добывается из легких крупного рогатого скота. Для медицинского применения выпускается в виде натриевой соли - аморфного порошка белого цвета с желтоватым оттенком, без запаха, растворимого в воде и изотоническом растворе натрия хлорида; рН 1 % водного раствора 6, 0 - 7, 5.

Активность гепарина определяют биологическим методом по способности удлинять время свертывания плазмы крови; выражается в единицах действия (ЕД), 1 мг международного стандарта гепарина содержит 130 ЕД (1 ЕД = 0,0077 мг). Практически препарат выпускается с активностью не менее 120 ЕД в 1 мг.

Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью 5 000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.

Гепарин является естественным противосвертывающим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертывающейй системы.

Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез тромбина; уменьшает агрегацию тромбоцитов. Противосвертывающее действие гепарина проявляется in vitro и in vivo.

Гепарин обладает не только антикоагулирующим действием, но угнетает активность гиалуронидазы, активирует в некоторой степени фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток.

Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина и b -липопротеидов в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы, участвующей в выведении хиломикронов из крови [См. Гиполипопротеидемические (антисклеротические) средства.].

Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемического средства, однако не применяется.

Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (гломерулонефрит, гемолитическая анемия и др.), а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрессивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия Т- и В-клеток (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертывающее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно.