Описание лекарства: Теофиллин (Theophyllinum)

ТЕОФИЛЛИН (Theophyllinum). 1, 3-Диметилксантин.

Синонимы: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin и др.

Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем.

Белый кристаллический порошок. Малорастворим в холодной воде (1 : 180), легко - в горячей (1 : 85), растворим в кислотах и щелочах.

Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда. Несколько расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяющий эффект.

В механизме действия теофиллина (так же как и других метилксантинов) определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3', 5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Среди метилксантинов теофиллин является одним из наиболее сильных ингибиторов фосфодиэстеразы.

Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма.

К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через "медленные" каналы клеточных мембран (См. Антагонисты ионов кальция.).

Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.

Аденозин, являющийся эндогенным пуриновым нуклеозидом, производным аденина, рассматривается как природный лиганд, специфически связывающийся с аденозиновыми (пуриновыми) рецепторами, находящимися в периферических органах, сердечной мышце, бронхах, в ЦНС (См. также Кофеин, Сердечные гликозиды.). В настоящее время различают различные подгруппы аденозиновых рецепторов (А 1 , А 2 и др.).

Стимуляция аденозиновых рецепторов мышц бронхов вызывает бронхиолоспазм. Установлено, что аденозин и его аналоги являются сильными бронхоконстрикторами при бронхиальной астме.

Теофиллин, кофеин и другие родственные им метилксантины выступают в роли экзогенных лигандов аденозиновых рецепторов и блокируют действие аденозина. Этому способствует структурная родственность аденозина и метилксантинов.

Полагают, что этим биохимическим (молекулярным) механизмом в основном объясняется бронхорелаксирующее действие теофиллина.

Не исключено также, что теофиллин тормозит высвобождение эндогенного аденозина.