Описание лекарства: Физостигмин (Physostigminum)

ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum).

Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).

По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу.

В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).

Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.

Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.

Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2 - 0,25 %).

При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %).

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл 0,1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.

В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы - фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата.