Описание лекарства: Симвастатин (Simvastatin)

СИМВАСТАТИН (Simvastatin).

1,2,3,7,8,8а-Гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-окси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталенил-2,2-диметил-бутаноат.

Синонимы: Вазилип, Зокор, Симвор, Симгал, Simgal, Simvor, Synvinolin, Vazilip, Zocor.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, этаноле и метаноле.

По химической структуре и механизму действия близок к ловастатину.

Подобно последнему, представляет собой пролекарство (активность проявляется после метаболизма в организме с образованием β-оксикислоты).

Применяют при гиперхолестеринемии (при отсутсвии лечебного эффекта от диетотерапии), при сочетании гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, ИБС, атеросклерозе, для профилактики инфаркта миокарда и инсульта.

По опубликованным в зарубежной медицинской литературе данным, длительный (в течение 5,5 лет) прием симвастатина больными со стенокардией напряжения или перенесшим инфаркт миокарда приводил к достоверному благоприятному изменению липидного профиля плазмы крови (в основном за счет снижения уровня холестерина ЛПНП), а также к улучшению показателей выживаемости больных.

Назначают внутрь, начиная с дозы 0,01 г (10 мг) 1 раз в день вечером во время ужина. Примерно через 1 мес увеличивают дозу до 0,04 г (1 раз в сутки - вечером или в 2 приема по 0,02 г за завтраком и ужином). Чаще назначают по 0,02 1 раз в день вечером. В дозе 0,08 г в сутки оказывает выраженное гипотриглицеридемическое действие. Отчетливый клинический эффект развивается обычно через 2 нед и максимальный - через 4-6 нед.

Возможные побочные эффекты: диспепсия, обострение гепатита и панкреатита, миалгия, миопатия, анемия, депрессия, парестезии, периферическая нейропатия, аллергические реакции и др.

Противопоказания такие же, как у ловастатина.

Никотиновая кислота (в больших дозах), иммунодепрессанты, противогрибковые препараты группы азола (кетоназол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и гепатоксическое действие алкоголя.

Формы выпуска: таблетки по 0,005; 0,01; 0,02; 0,04 и 0,08 г (N. 14, 28).