Описание лекарства: Проспидин (Prospidinum)

ПРОСПИДИН (Prospidinum).

N, N 111 -бис(2-Гидрокси-3-хлорпропил)- N, N 11 -диспиротрипиперазиния дихло рид, моногидрат.

Синонимы: Prospidii chloridum, Prospidium chloride.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте; рН 2 % водного раствора 6, 0 - 7, 0.

По химическому строению проспидин имеет некоторое сходство с бис(b -хлорэтил)-аминами, однако существенно отличается тем, что сложная гетероциклическая часть его молекулы содержит четвертичные атомы азота, а вместо хлорэтильных радикалов содержатся хлороксипропильные группы, присоединенные к двум полярно расположенным атомам азота.

Проспидин является активным противоопухолевым препаратом. В отличие от других цитостатических препаратов не оказывает в лечебных дозах выраженного угнетающего влияния на кроветворение.

Как и другие цитостатические препараты, проспидин обладает иммунодепрессивными свойствами.

Основными показаниями к применению проспидина являются рак гортани и злокачественные новообразования глотки. Более чувствительны к препарату экзофитно растущие и гистологически малодифференцированные новообразования.

Препарат эффективен также при папилломатозе верхних дыхательных путей (применяют преимущественно при распространенном, часто рецидивирующем процессе в гортани, трахее, полости носа и придаточных пазухах), при раке легких, лимфогранулематозе, при ретикулезах кожи (ангиоретикулез Капоши, грибовидный микоз, саркоматоз кожи), пузырчатке, ретинобластомах.

Применяют проспидин внутривенно или внутримышечно и местно (мазь).

Выпускают для инъекций в виде белого лиофилизированного порошка или белой пористой массы в герметически укупоренных флаконах по 0,1 г и в ампулах по 0,05 г для детей (Prospidinum Lyophilisatum 0,05 рrо injectionibus pro infantibus).

Растворы готовят непосредственно перед применением в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 10 - 20 мг в 1 мл раствора. Для местного применения выпускается З0 % и 50 % мазь.

При раке гортани и злокачественных новообразованиях глотки вводят препарат внутривенно или внутримышечно 1 раз в день ежедневно или через день. Внутривенное применение обычно несколько более эффективно, чем внутримышечное. Начинают с разовой дозы 50 мг (она же и суточная доза). При хорошей переносимости увеличивают дозу через 1 - 2 инъекции до 0,1 г, а через следующие 3 - 6 дней - до 0,15 - 0,2 г. Терапевтический эффект обычно наступает при общей дозе 2, 5 - 3 г. Однако, доза на курс может быть увеличена до 6 г. В случае недостаточного эффекта от дозы 2, 5 - 3, 0 г может одновременно назначаться лучевая терапия.

При папилломах верхних дыхательных путей применяют проспидин после удаления папиллом, начиная со следующего дня после операции. Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно, начиная с дозы 50 мг (один раз в день), через день ее увеличивают до 0,1 г, при хорошей переносимости - до 0,2 г. Вводят 5 раз в неделю. На курс 2, 0 - 3, 5 г.

Детям проспидин назначают из расчета 3 мг/кг.