Производные бензодиазепина

Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, противотревожного, миорелаксантного и др.) разные препараты этой группы различаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитразепам и некоторые новые препараты (триазолам, флуразепам, темазепам и др.).
По механизму действия снотворные бензодиазепины в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. В последнее время эти рецепторы подразделяют на две подгруппы (Б - 1 и Б - 2). Полагают, что снотворное действие обусловлено более сильным связыванием соединений с Б -1-рецепторами. Связывание с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов (см. Аминалон), что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга.