Ингибиторы холинэстеразы

Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолина, выделяющегося в окончаниях холинергических нервов, и усиливают его действие на органы и ткани. Вызываемые ингибиторами холинэстеразы (антихолинэстеразными веществами) эффекты во многом сходны поэтому с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами.
Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер. Некоторые вещества (физостигмин, галантамин, прозерин и др.) вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента. Их эффект относительно непродолжителен; после прекращения их взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается. Другие вещества (армин и другие фосфорорганические соединения) образуют с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы (см. Дипироксин, Аллоксин, Изонитрозин и др.), то активность фермента не восстанавливается; нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнется вновь лишь тогда, когда произойдет биосинтез новой холинэстеразы. Действие этих веществ является поэтому стойким, необратимым.
В настоящее время известны различные фармакологические вещества, действие которых связано с ингибированием разных ферментных систем организма (см. Ингибиторы моноаминоксидазы; Ингибиторы карбоангидразы; Ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента и др.). Антихолинэстеразные вещества являются одной из групп антиферментных препаратов.
Общим основанием для применения антихолинэстеразных препаратов в качестве лекарственных средств является активация ими процесса синаптической передачи в холинергических нервных окончаниях. В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств разные препараты этой группы различаются между собой.
Третичные амины (физостигмин, галантомин и др.) проникают через биологические мембраны, в том числе через гематоэнцефалический барьер, и оказывают выраженное влияние на ЦНС. Четвертичные аммониевые производные (прозерин, пиридостигмина бромид, оксазил и др.) трудно проникают через гематоэнцефалический барьер. Различна в определенной степени и область применения разных антихолинэстеразных препаратов.