Серотонин и средства, действующие преимущественно на серотонинергические процессы

Серотонин, или 5-окситриптамин, по химическому строению относится к группе индолилалкиламинов. Он является биогенным амином, образующимся в организме в результате гидроксилирования аминокислоты L-триптофана.
Серотонин содержится в разных органах и тканях, в том числе в тромбо- цитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в клетках мозгового слоя над- почечников. В нервной системе биосинтез серотонина происходит в цитоплазме нервных окончаний. Он накапливается в синаптических пузырьках, выделяется под влиянием нервных импульсов и взаимодействует со специфическими рецеп- торами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Серотони- новые рецепторы содержатся также в периферических тканях.
В прошлом серотониновые рецепторы делили на М-рецепторы, блокируемые морфином, и D-рецепторы, блокируемые феноксибензамином. В настоящее время принята другая классификация этих рецепторов, согласно которой основными их подтипами являются 5-НТ M 1 (5HT M1 - от слов 5-Hydrоxy Tryptophan, S - от Serotonine) (или S M1 )-рецепторы, 5-НТ M2 (или S M2 )-рецепторы, 5-НТз (или Sз)-рецепторы.
5-НТ M2- Рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5-НТ M1 -Рецепторы, возможно, содержатся в гладкой мускула- туре желудочно-кишечного тракта. 5-НТ M3 -Рецепторы содержатся в перифе- рических тканях и в ЦНС.
Фармакологические эффекты серотонина коррелируют главным образом с возбуждением 5-НТ M,2 рецепторов.
Физиологическая роль серотонина недостаточно изучена. В ЦНС он играет роль медиатора. С влиянием на биосинтез серотонина, его метабо- лизм и взаимодействие с рецепторами связан механизм действия ряда психо- тропных препаратов. Большая роль придается роли серотонина в патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов (см.).
Полагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стиму- ляцией серотониновых 5-НТ M3 -рецепторов, локализующихся в области рвотного центра.
Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления; оказывает при местном (внутрикожном, подкожном) применении выраженное отечное действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать количество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тром- боцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин.
Как лекарственные средства нашли применение серотонин и некоторые его производные, а также некоторые его антагонисты.